農(nóng)藥是與時(shí)代發(fā)展關(guān)聯(lián)度最密切的產(chǎn)業(yè)之一。初始的制劑技術(shù)成形于20世紀(jì)50年代,為便于使用有機(jī)氯、有機(jī)磷等原料藥而開發(fā)了粉劑、可濕粉劑、乳油和水劑等基本劑型,此后又開發(fā)了一系列衍生劑型如粒劑、油劑、可溶液劑等,形成了傳統(tǒng)的農(nóng)藥劑型體系或稱第一代制劑技術(shù)。農(nóng)藥制劑技術(shù)隨著時(shí)代的前進(jìn)而持續(xù)發(fā)展,20 世紀(jì)70年代初開始了第2代制劑即環(huán)境友好劑型的系統(tǒng)研發(fā)。到目前為止,這兩代制劑技術(shù)支撐了所有成品農(nóng)藥的產(chǎn)業(yè)化。21世紀(jì)初,綠色、生態(tài)農(nóng)藥制劑技術(shù)即第3代制劑技術(shù)的研發(fā)起步。分析近10年來農(nóng)藥制劑技術(shù)的研究動(dòng)態(tài),其發(fā)展走向初見端倪。
(1)目標(biāo):開發(fā)綠色、生態(tài)、安全的農(nóng)藥制劑技術(shù)。
(2)思路:將過去以分散、潤濕、穩(wěn)定為主線的研宄思路,進(jìn)而轉(zhuǎn)變?yōu)橐运幬锏膫鬟f為主線開展研究,需要研發(fā)新的藥物傳導(dǎo)技術(shù)(New delivery technology)
(3)重點(diǎn):由偏重新劑型的研發(fā)轉(zhuǎn)為對(duì)制劑組分的選優(yōu)。
(4)組合創(chuàng)新:與高新技術(shù)相結(jié)合,引入新材料、新成果,開展多專業(yè)合作,如膜技術(shù)、納米材料技術(shù)、數(shù)字化控制技術(shù)等。
(5)評(píng)價(jià)體系:將風(fēng)險(xiǎn)評(píng)價(jià)列入常規(guī)的安全評(píng)價(jià)體系。
(6)項(xiàng)目設(shè)置:以提高制劑某種性能的條形項(xiàng)目為主開展研究,例如:提高藥效、低VOC、按需控 制釋放、防飄移、防淋溶等。
2008年以來我國環(huán)境友好農(nóng)藥劑型的系統(tǒng)研發(fā)進(jìn)入普及推廣期。至2016年6 月,環(huán)境友好劑型占比上升到26.7%,乳油占比下降到31%??蓾穹蹌┦冀K持平在22%上下。表1為1998、2008中國農(nóng)藥老、新劑型產(chǎn)品規(guī)格數(shù)所占比例情況,表2為2008、2016中國登記的農(nóng)藥制劑產(chǎn)品主要?jiǎng)┬头植?,?為全球新老農(nóng)藥劑型數(shù)。
表1: 1998、2008年中國農(nóng)藥老、新劑型產(chǎn)品規(guī)格數(shù)占比(剔除相同產(chǎn)品后統(tǒng)計(jì))
表2:2008、2016年中國登記的農(nóng)藥制劑產(chǎn)品主要?jiǎng)┬头植迹ò吹怯洰a(chǎn)品統(tǒng)計(jì))
表3: 1994-2005年全球農(nóng)藥新老劑型占比統(tǒng)計(jì)
綜觀全球十多年來的技術(shù)開發(fā)態(tài)勢,當(dāng)今農(nóng)藥制劑技術(shù)開發(fā)的方向可概括為:高傳導(dǎo)、低揮發(fā) (VOC)、低淋移、防漂移和智能釋放。中國農(nóng)藥制劑必然會(huì)順應(yīng)這一潮流,將劑型結(jié)構(gòu)調(diào)整與制劑技術(shù)創(chuàng)新緊密結(jié)合起來,朝著上述方向發(fā)展:
1、高溶劑含量制劑的發(fā)展會(huì)受到限制
1.1 乳油占比會(huì)下降
乳油制劑有許多優(yōu)點(diǎn),中國政府對(duì)乳油的準(zhǔn)產(chǎn)領(lǐng)證也已開閘,近期尤其要注意預(yù)防反彈。應(yīng)該看到限用的有機(jī)溶劑遠(yuǎn)不止現(xiàn)在的5種,靠溶劑替代來發(fā)展乳油是沒有前途的。乳油的發(fā)展走勢會(huì)經(jīng)歷 以下3個(gè)階段:必須做到達(dá)標(biāo)(符合HG/T4576—2013),進(jìn)而淘汰一批,創(chuàng)新一批。
1.2 含溶劑量偏高的SL、ME制劑也將被限制發(fā)展
此類制劑中活性物呈分子態(tài)或納米態(tài),故藥效優(yōu)秀。但其中部分產(chǎn)品使用了大量的極性和非極性溶劑。溶劑含量高的制劑在土壤中的淋移量增大和散發(fā)到大氣中的VOC危害己引起世界各國的重視。 今后,伴隨著對(duì)農(nóng)藥助劑管理的深入開展和大氣、 土壤污染物管理的嚴(yán)格,對(duì)農(nóng)藥中VOC含量的監(jiān)控是社會(huì)發(fā)展的必然。
2、低VOC含量和無粉塵的制劑產(chǎn)品將獲得較快發(fā)展
2.1 水為主載體的SL會(huì)有增長
此類制劑即原水劑(AS),在2016農(nóng)藥劑型國家標(biāo)準(zhǔn)中己被納入SL,是最優(yōu)秀的一類制劑。伴隨著其支撐原藥結(jié)構(gòu)的變化,未來會(huì)有較大發(fā)展。
草銨膦和麥草畏水劑將彌補(bǔ)或超越百草枯水劑退出國內(nèi)市場后的缺失。
草甘膦鹽水劑所用助劑牛脂胺將被逐步淘汰, 通過篩選新配方將會(huì)進(jìn)一步提升產(chǎn)品的安全性能。
2.2 SC、SE、0D等制劑產(chǎn)品將加快發(fā)展
SC、SE、OD等制劑產(chǎn)品在生產(chǎn)、使用、環(huán)境、生態(tài)等方面所表現(xiàn)的安全性能,使得這些制劑將成為今后產(chǎn)品生產(chǎn)和推廣的首選劑型之一。它們的增長速度還會(huì)加快,技術(shù)開發(fā)的重點(diǎn)將會(huì)集中于: ⑴加強(qiáng)活性物一靶標(biāo)有效傳遞的研究,進(jìn)一步 提高藥效。⑵進(jìn)行較高儲(chǔ)存溫度(如65℃以上)穩(wěn)定性研究,以適應(yīng)全球銷售。⑶加強(qiáng)對(duì)OD的物理穩(wěn)定性和能與之匹配的陰離子表面活性劑篩選。⑷產(chǎn)品細(xì)度將提升到1?2μm,配套加工機(jī)械普遍升級(jí)。
2.3 固體制劑的發(fā)展熱點(diǎn)將集中到無粉塵的各種顆粒狀劑型
顆粒狀制劑包括WG、SG、GR、漂浮粒劑、泡騰粒劑、可分散片劑等。它們由于具有儲(chǔ)運(yùn)、使用方便,無粉塵,包裝物易回收處理等優(yōu)點(diǎn),今后的發(fā)展速度將會(huì)加快,成為僅次于懸浮體系制劑的第二大類劑型產(chǎn)品。
2.4 種子處理劑
種子處理劑是農(nóng)藥制劑產(chǎn)品發(fā)展的一個(gè)熱點(diǎn),今后的競爭將更加激烈。競爭的重點(diǎn)是懸浮種子處理 劑,核心是科技水平的博弈,集中體現(xiàn)在:(1)配方藥物的更新?lián)Q代:一系列超髙效殺蟲、殺菌活性物正進(jìn)入FS的配方篩選。⑵牢固的藥種黏附(具有高耐磨性和低脫落率) 和優(yōu)秀的發(fā)芽率及發(fā)芽勢。⑶促進(jìn)種子萌發(fā),保芽護(hù)芽等功能組分的篩選。 種子處理劑的另一重要分支是種子丸?;?。它在節(jié)水耕作、荒漠開發(fā)及高檔經(jīng)濟(jì)作物良種的栽培 等多方面均有廣泛的發(fā)展前景。
2.5 微囊制劑
農(nóng)藥微囊劑經(jīng)過40年的研發(fā),已擁有豐富的技術(shù)貯備。今后將進(jìn)入大規(guī)模的成果轉(zhuǎn)化時(shí)代,產(chǎn)品 發(fā)展將形成2個(gè)系列:⑴依托傳統(tǒng)技術(shù)支撐的緩釋型產(chǎn)品,用于防治 地下害蟲、種子處理、室內(nèi)衛(wèi)生用藥和糧庫用藥等。⑵依托當(dāng)代高新技術(shù)支撐的快速釋放型、控制 釋放型及復(fù)合劑型(ZC、ZW、ZE)產(chǎn)品,用于大田 噴施。大田應(yīng)用微囊產(chǎn)品用量大,此制劑將成為開發(fā) 的熱點(diǎn)。在新囊殼材料的篩選和研制方面,將會(huì)逐步開發(fā)推廣硅基材料、改性的天然高分子材料等。
2.6 生物農(nóng)藥制劑
隨著菌種類、病毒類等生物活體新農(nóng)藥的開發(fā) 和產(chǎn)業(yè)化,相應(yīng)的生物農(nóng)藥制劑將會(huì)有較大發(fā)展, 主要集中在SC、WP、WG和GR劑型產(chǎn)品上,其配方和制備工藝與化學(xué)農(nóng)藥有較大差異,將會(huì)成為制劑產(chǎn)品開發(fā)的新領(lǐng)域。
2.7其他
非植保用藥,如衛(wèi)生用藥、工業(yè)防霉、魚牧業(yè) 殺寄生蟲用藥等將會(huì)提供15%~20%的農(nóng)藥制劑產(chǎn) 品市場。
劑型結(jié)構(gòu)調(diào)整:未來EC的占比必然會(huì)下降,將會(huì)由現(xiàn)今的30% 以上下降到國際平均水平25%或更低。SC、WG、 SE、EW、FS等新劑型產(chǎn)品的占比將會(huì)由現(xiàn)在的25%左右上升到35%或更高。(摘自世界農(nóng)化網(wǎng))
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